Aktifitas Biologis Obat dalam Tubuh Manusia dan Penjelasannya

Dasar dari aktivitas obat adalah proses-proses kimia yang kompleks mulai saat obat di berikan sampai terjadinya respon biologis. perbedaan respon tubuh saat minum obat bisa anda jadikan sebagai informasi tambahan.

Tiga Fasa yang menentukan terjadinya aktivitas biologis obat adalah :

1.Fasa farmasetik

Meliputi proses pabrikasi, penganturan dosis, formulasi, bentuk sediaan, pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya obat aktif. Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk dapat diabsorpsi ke tubuh.

2. Fasa Farmakokinetik

Meliputi proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat (ADME). Fasa ini berperan dalam  ketersediaan obat untuk mencapai jaringan sasaran (target) atau reseptor sehingga dapat menimbulkan respons biologis. Faktor-faktor penentu dalam proses farmakokinetik adalah:

• Sistem kompartemen dalam cairan tubuh, seperti : cairan intra sel, cairan ekstra sel plasma darah, cairan interstitiel, cairan serebros spinal) dan berbagai fasa lipofil dalam tubuh.
• Protein plasma, protein jaringan dan berbagai senyawa biologis yang mungkin dapat mengikat obat. proses sintesis protein bisa anda jadikan sebagai informasi tambahan.
• Distribusi obat dalam berbagai sistem kompartemen biologis, terutama hubungan waktu dan kadar obat dalam berbagai sistem tersebutyang sangat menentukan kinetika obat.
• Dosis dari sediaan obat, transpor antar kompartemen seperti proses absorpsi, bioaktivasi, biodegradasi dan eksresi yang menentukan lama obat dalam tubuh.

3. Fasa Farmakodinamik

Fasa terjadinya interaksi obat-reseptor dalam jaringan sasaran. Fasa ini berperan dalam timbulnya respons biologis obat.

Setelah obat bebas masuk ke peredaran darah, kemungkinan mengalami proses-proses sebagai berikut :

• Obat disimpan dalam depo jaringan
• Obat terikat oleh protein plasma, terutama albumin
• Obat aktif yang dalam bentuk bebas berinteraksi dengan reseptor sel khas dan menimbulkan respons biologis.
• Obat mengalami metabolisme dengan beberapa jalur kemungkinan yaitu:
• Obat yang mula-mula tidak aktif, setelah mengalami metabolisme akan menghasilkan senyawa aktif, kemudian berinteraksi dengan reseptor dan menimbulkan respons biologis (bioaktivasi)
• Obat aktif akan dimetabolisis menjadi metabolit yang lebih polar dan tidak aktif, kemudian diekskresikan (bioinaktivasi)
• Obat aktif akan dimetabolisis menghasilkan metabolit yang bersifat toksik (biotoksifikasi)
• Obat dalam bentuk bebas langsung diekskresikan.

Setelah masuk ke sistem peredaran darah, hanya sebagian kecil molekul obat yang tetap utuh dan mencapai reseptor pada jaringan sasaran. Sebagian besar obat berubah atau terikat pada biopolimer. Tempat dimana obat berubah atau terikat sehingga tidak dapat mencapai reseptor disebut sisi kehilangan (site of loss).

Contoh sisi kehilangan: protein darah, depo-depo penyimpanan, sistem enzim yang dapat menyebabkan perubahan metabolisme obat dari bentuk aktif menjadi bentuk tidak aktif dan proses ekskresi obat baik sebelum maupun sesudah proses metabolisme.

Ativitas pada fasa farmakokinetik.

Berdasarkan sumbernya obat digolongkan menjadi tiga, yaitu:

• Obat alamiah

obat yang terdapat di alam. Pada tanaman, contoh : kuinin dan atropine. Pada Hewan, contoh : minyak ikan dan hormone. Pada mineral, contoh : belerang (S) dan kalium bromida (KBr).

• Obat semisintetik

Obat hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari bahan obat yang terdapat di alam.

Contoh: morfin menjadi kodein dan diosgenin menjadi progesteron.

• Obat sintetik murni

Obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis akan didapatkan senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu. Contoh: obat-obat golongan analgetik-antipiretik, antihistamin dan diuretika.

Dari 252 obat pada daftar obat esensial yang dikeluarkan oleh WHO (1985), sumber-sumber obat dapat dibagi sebagai berikut :

• Sintesis kimia (48,9%)
• Semisintetik (9,5%)
• Mikroorganisme (6,4%)
• Vaksin (4,32%)
• Sera (2%)
• Mineral (9,1%)
• Tumbuh-tumbuhan (11,1%)
• Hewan (8,7%)

Sifat-sifat fisika kimia merupakan dasar yang sangat penting untuk menjelaskan aktivitas biologis obat, oleh karena:

• Sifat kimia fisika memegang peranan penting dalam pengangkutan obat untuk mencapai reseptor.
• Hanya obat yang mempunyai struktur dengan kekhasan tinggi saja yang dapat berinteraksi dengan reseptor biologis.